氯诺昔康的临床用途

沈潇荣

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氯诺昔康的临床用途

研究人员已针对各种疼痛和炎症性疾病，就氯诺昔康各种治疗剂量及其临床疗效进行了研究。此外，也有研究对氯诺昔康的临床有效剂量和已经确立疗效的非甾体抗炎药进行了对比性试验。镇痛作用：手术后疼痛 - 有数种非甾体抗炎药在控制不同类型的术后疼痛方面，其镇痛效果与阿片类药物的效果相等或甚至更好。的确，非甾体抗炎药可减少阿片类药物的应用，从而减少该类药物**反应的发生，如恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、肠蠕动减少以及血液动力学紊乱等。此外，在术中和术后，受损组织会释放出疼痛介质和前列腺素，非甾体抗炎药则可减少局部、脊髓和中枢的敏感性，从而减少痛觉冲动。因此，选择非甾体抗炎药治疗术后疼痛是符合逻辑的，特别是应用静脉注射时，更可提供快速的镇痛效果。所以，有人针对各种术后疼痛情况，对氯诺昔康的疗效进行了研究。椎板切除术或椎间盘切除术 - 椎板切除术或椎间盘切除术特别适合作为评估术后疼痛的手术模型，因为这类手术技术已充分标准化，手术时间也相对恒定。同时，这一模型还可减少病人之间的差异（这种差异在其他手术模型中经常出现）。此外，非甾体抗炎药能有效治疗术后疼痛的另一原因，是因为这类药物能减轻与手术操作相关的术后疼痛性炎症。在一项随机、双盲研究中，研究者在接受椎间盘切除术或椎板切除术的病人中，比较了多次静脉注射氯诺昔康与**的止痛效果。共有96 例病人受试，并采用病人自控镇痛 (PCA) 方法，24小时内允许使用的最大剂量为32 mg 氯诺昔康或40 mg **。结果表明，在用 PCA 给药的情况下，氯诺昔康24小时内的总体镇痛作用与**相等。氯诺昔康的总用量为20 mg/24小时；**的总用量为22 mg/24小时，分别为最大允许用量的63%和55%。在治疗初始阶段，**组病人能稍快获得镇痛效果，对 PCA 的需求略少，但这可能部分归因为氯诺昔康组病人的基线疼痛水平较高。结果还表明，氯诺昔康的耐受性比**好，**反应的发生率较低（氯诺昔康 21.7%、**38.0%）。一项观察者盲化的研究，分别比较了80 例椎板切除术术后病人静注氯诺昔康4 mg 和8 mg 与哌替啶50 mg的镇痛作用，结果表明氯诺昔康8 mg和哌替啶的镇痛作用比氯诺昔康 4 mg或安慰剂为佳；氯诺昔康8 mg组首剂用药后至第一次重新给药的时间，也比哌替啶为长，但在所有其他疗效参数方面，这两种药物都展示了相似的疗效。在病人评估总疗效时，氯诺昔康8 mg和哌替啶被评为疗效最高。总之，氯诺昔康8 mg 至少与哌替啶同样有效，而氯诺昔康的耐受性更好，提示其危险-效益更佳。前交叉韧带手术 - 在一项双盲、平行组试验中，76例接受前交叉韧带修补术的病人被随机分配接受肌注氯诺昔康8 mg （初始剂量为16 mg) 或肌注***100 mg。用法为每隔8小时给药1次，共3天。结果发现，用药后8小时，氯诺昔康组的总体疼痛缓解度显著强于***组 (P=0.014），当把基线疼痛值做为参比因素分析时，这一差异仍然显著。另外，氯诺昔康组病人所获的最大疼痛缓解度也较大。在这项研究中，氯诺昔康的**反应发生率也较低。子宫切除术 - 一项试验对78例妇科手术（主要是子宫切除术）后出现中度至无法忍受疼痛的病人（平均年龄46岁）进行了研究，分别比较静注氯诺昔康 4 mg或8 mg与合成的可待因同类物***50 mg以及安慰剂的疗效。研究的主要疗效测定指标是首剂用药后到首次重复给药的时间。与安慰剂相比，这一时间在氯诺昔康8 mg组显著较长 (P<0.05）；在其他治疗组间则未发现显著性差异。疼痛强度的减轻 (PID) 在氯诺昔康8 mg 组最大，其次为***组，然后是氯诺昔康4 mg组；安慰剂对这一参数无作用。24小时内所需要的给药次数，在所有治疗组中都相同，病人对药物治疗组所给予的评分，都比给安慰剂的评分高。外*切开术 - 在一项有 270 例外*切开术术后出现中度到重度疼痛病人（平均年龄26岁）参予的双盲试验中，氯诺昔康2 mg或4 mg单剂口服後所获得的镇痛作用比安慰剂强，且与阿司匹林600 mg 的效果相似。牙科手术 - 阻生的第三磨牙疼痛模型是评价非甾体抗炎药止痛效果的一种可靠而且敏感的评估模型。已有多项前瞻性随机双盲试验，对手术拔除阻生的第三磨牙后出现中度到重度疼痛的健康青壮年病人进行了研究，从而比较氯诺昔康与安慰剂以及其他镇痛药的镇痛效果。有一研究在383例病人中比较了手术前、后口服氯诺昔康2 mg或8 mg与布洛芬400 mg 以及安慰剂的镇痛效果。病人在术前30分钟和术后3小时都各用药一剂。受试者共分7 组，包括术前术后都用安慰剂组、术前用安慰剂而术后用镇痛药物组（即术后用氯诺昔康2 mg、8 mg或布洛芬 400 mg）、术前术后都用同一剂量同一镇痛药物组（即术前术后都用氯诺昔康4 mg、16 mg或布洛芬800 mg）。术后给药后的12 小时内，每小时都对疼痛强度和缓解情况进行一次评估。研究显示，术后用药之前，出现疼痛强度最低者为术前用布洛芬400 mg 病人组，其次是术前用氯诺昔康8 mg病人组。术后3小时用药后，氯诺昔康8 mg和16 mg 组在第 4、8和12小时所获得的镇痛作用，比布洛芬800 mg或400 mg组为佳。氯诺昔康的剂量-效应关系明显，2 mg和4 mg组比安慰剂组有效；8 mg和16 mg组的疗效显著优于较低剂量氯诺昔康组和安慰剂组。术前未用镇痛药物的病人，术后用氯诺昔康8 mg后有超过50%的病人对氯诺昔康的疗效评价为“很好”或“极好”，相比之下，术后用400 mg 布洛芬的病人只有32%作出这样的评价。在一项有 278 例病人受试的研究中，研究者比较了单剂氯诺昔康4、8、16和32 mg与酮咯酸10 mg 或安慰剂的疗效，结果表明，6小时后总的疼痛缓解在各镇痛药物治疗组都显著优于安慰剂组 (P<0.0001）。氯诺昔康的最大镇痛作用在给药后2-3小时达到，并且持续大约8小时。酮咯酸的镇痛效果介于氯诺昔康8 mg 和16 mg之间，但持续时间较短。氯诺昔康显示明显的剂量-效应关系，在4 mg与16 mg和32 mg 剂量之间的差异有显著性。在16 mg以上剂量，氯诺昔康的镇痛效果可达一平台，数学计算揭示，16 mg是最高效果剂量。有2项研究在总共353 例病人中比较了单剂口服氯诺昔康2-8 mg和阿司匹林650 mg及安慰剂的疗效，分别对疼痛强度和疼痛缓解程度进行12小时的监测。第一项研究显示，所有镇痛药物治疗组病人的疼痛，都从基线水平显著地减轻 (P<0.001）。各组之间直接进行比较的结果表明，氯诺昔康8 mg比安慰剂显著有效 (P<0.05），而其他各治疗组之间则未观察到显著性差异。值得提出的是，氯诺昔康2 mg和4 mg的镇痛作用比阿司匹林强。第二项研究显示，氯诺昔康4 mg或8 mg或阿司匹林650 mg，都比安慰剂能更快更好地达到镇痛效果。虽然不同剂量氯诺昔康组之间未见显著性差异，但两组的再次用药时间以及疗效持续时间都比阿司匹林组长。另外，在用药后4-7小时，氯诺昔康8 mg可提供比阿司匹林更为显著的疼痛缓解作用。有人在252例病人中比较了肌注单剂氯诺昔康4、8、16和20 mg与**10或20 mg对急性术后疼痛的镇痛作用。结果表明，氯诺昔康或**组的病人都比安慰剂组病人获得更大程度的疼痛缓解 (P=0.0001），此外，在所有镇痛药物治疗组中，用药后第1个小时的疼痛缓解程度都迅速增强。氯诺昔康8 mg 和**20 mg可获同等的镇痛效果，都优于氯诺昔康4 mg和**10mg的疗效。用药后8小时，病人对治疗用药的总体评价显示：氯诺昔康各剂量的疗效都优于任一剂量**的疗效；所有镇痛药物的疗效都比安慰剂的疗效好。这一模型可区分不同剂量**、氯诺昔康以及安慰剂的疗效，表明该模型在评估镇痛作用方**有高度敏感性。这项研究还证实病人对氯诺昔康的耐受性良好。因此，氯诺昔康在中度至重度疼痛的治疗中，是一种有吸引力、可以替代**的治疗药物。癌症疼痛 - 一项在29例癌症骨转移疼痛病人中进行的随机、双盲、平行组研究，比较了氯诺昔康8 mg每日3次和萘普生500 mg每日2次的疗效。按照1=尚可、2=好的评分量表，病人在接受氯诺昔康治疗期间对他们的一般情况作出的评分为1.9 分；而在萘普生治疗期间作出的评分为1.4 分。医师对接受氯诺昔康的病人作出的评价为 2.1分，对接受萘普生的病人所作的评价为1.7 分。研究以开放方式延伸，治疗继续了平均22.2周（1-48 周）。在此治疗延伸期间，氯诺昔康8 mg每日3次或4次都能发挥充分的镇痛作用。腰背痛 - 腰背损伤是常见的病症，病人因为腰背痛而失去的工作时间，无论对病人还是对社会而言，都会在经济上产生一定影响。由于非甾体抗炎药是治疗腰背痛的常用药物，因此，研究人员在2项共包括365 例慢性腰背痛病人的随机、双盲、平行组试验中，以及包括618 例急性腰背痛病人的6项设计相似的试验中，研究了氯诺昔康的疗效。慢性腰背痛 - 对慢性腰背痛病人进行的研究设有洗脱期，其长短取决于以往所用药物的清除半衰期，以消除以往所用药物可能产生的干扰。病情的评估采用口头评定和视觉判断量表 (visual analogue scales），对患者在静息、运动以及夜间时所产生的疼痛进行评分。研究包括了对脊柱活动性的客观测定，以及病人和医师对总体疗效的评估。第一项研究在201例病人中进行，对氯诺昔康4 mg每日2次与双氯芬酸50mg每日2次的疗效进行了比较，疗程14 天。结果显示，与基线情况相比，两种药物的镇痛效果相等 (P<0.0172）。病人自我评定结果表明，每组中病人疼痛缓解得到改善的比率都占80%。第二项研究是比较氯诺昔康4 mg和8 mg 每日2次与萘普生500 mg每日2次以及安慰剂的疗效。结果表明，与基线情况相比，氯诺昔康两种剂量的镇痛作用以及在改善 Oswestry 腰痛病残问卷的得分方面，至少与萘普生的作用相等。与其他治疗组相比，氯诺昔康8 mg每日2 次组所需的另外镇痛药显著较少 (P<0.05）。急性腰背痛 - 研究者将总共171例病人随机分组，第一组为氯诺昔康组（第1天口服16 mg和8 mg ；第2-4天为 8 mg每日2次；第5天为8 mg/日）；第二组为双氯芬酸组（50 mg 每日3次）；第三组为安慰剂组。结果发现，在主要疗效参数方面，氯诺昔康优于安慰剂 (P=0.015），且与双氯芬酸等效。主要疗效参数定义为：第 1 天由病人在用药后6小时，以一种100 mm视觉判断量表来评估腰背疼痛强度的变化。在一项耐受性和安全性的研究中，病人先肌注一次16 mg 氯诺昔康，之后如果需要，可用8 mg 肌注每日2次，再治疗3日。研究结束时，93%的病人对耐受性评估为“好”，52%的患者在活动时的疼痛有改善。在另一项采用单剂氯诺昔康8 mg肌注、氯诺昔康8 mg口服或安慰剂的比较研究中，95例病人被随机分组。治疗后4小时，虽然活动时的疼痛（主要终点指标）在各组间无统计学显著差异，但次要参数（如静息时疼痛和疼痛缓解程度）在氯诺昔康组有显著改善。对于急性腰背痛，口服、静注或肌注氯诺昔康2-16 mg，单剂或每日2次治疗，都比安慰剂能更显著减轻疼痛。氯诺昔康4或8 mg每日2次的疗效与萘普生500 mg相等。氯诺昔康16 mg肌注后，1 小时内可发挥作用，并且持续8-9 个小时。病人静注氯诺昔康2-4 mg每日2次后，在临床症状得以改善的病人中，发现内源性强啡肽和β-内啡肽水平增高，表明氯诺昔康有中枢性作用。其他疼痛 - 因骨折、腱鞘炎或其他损伤而引起骨关节疼痛的病人，经氯诺昔康4 mg每日2次共7 天治疗后，可有效控制静息、运动和夜间时的疼痛。也可改善关节的活动功能。与安慰剂相比，氯诺昔康4 mg每日3次可显著减少偏头痛的发作频率 (P<0.05），并可减少镇痛药物的用量。停用氯诺昔康后，偏头痛发作的频率显著增加 (P<0.05），表明氯诺昔康在防止偏头痛发作方面有作用。镇痛作用概述：针对中度至重度疼痛，一项荟萃分析覆盖了所有具可比性的氯诺昔康（口服或非肠道剂型）与安慰剂对照的研究资料，结果表明氯诺昔康有确切的剂量-效应关系。分析显示，氯诺昔康4 mg比安慰剂显著有效，与阿司匹林650 mg和布洛芬200 mg等效；氯诺昔康8 mg比安慰剂显著有效，与布洛芬400 mg 和酮咯酸10 mg等效。镇痛效果一般在用药后1 小时内出现，持续时间长达8小时以上。最大疗效剂量在16和32 mg之间，很可能为20 mg。根据这些结果，氯诺昔康的推荐镇痛剂量是8 mg每日2次。类风湿性疾病 -类风湿性关节炎：有人在10项随机、双盲、平行组研究中，对近2000例类风湿性关节炎病人用氯诺昔康与安慰剂以及临床上已经确立疗效的数种非甾体抗炎药进行了比较。疗效的评估是根据疾病严重程度指标，例如Ritchie关节指数、关节计数、关节晨僵持续时间、疼痛缓解程度和关节功能情况等作出的。病人和医师也都作出总体评估。最初的剂量研究发现，口服氯诺昔康 2-8 mg每日2次或4 mg每日3次，都比安慰剂有效。其中最大规模的一项研究确认了氯诺昔康的剂量-效应关系，即4 mg每日3次或 8 mg每日2次，都比2-4 mg每日2次有效。当间接地将这些结果分别与替诺昔康和匹罗昔康的疗效研究结果相比较时，氯诺昔康8 mg 每日2次的疗效，相等于替诺昔康20 mg每日1次或匹罗昔康20 mg 每日 1次。另一项为期超过12周的研究，将氯诺昔康与匹罗昔康直接进行了比较，结果表明氯诺昔康4 mg每日2次的疗效，几乎相等于匹罗昔康20 mg每日1次。在对该研究进行的开放式延伸试验中，51例病人继续用氯诺昔康治疗40周，结果显示Ritchie关节指数进一步降低了15.6%。有人在一项类似的研究中比较了氯诺昔康4 mg每日2次和吲哚美辛50 mg每日2次的疗效。虽然吲哚美辛看起来是这两种药物中较有效者，但二药在疗效上的差异无统计学意义。在一项为期3周、有316例病人受试的研究中，氯诺昔康 4 mg每日3次在改善所有临床参数方面都与双氯芬酸等效。这一结果也在另两项为期12周的双盲研究中得以证实。第一项研究比较了氯诺昔康4 mg和双氯芬酸50 mg （均为每日2次）的疗效。结果显示，医师和病人的评价都认为这两种药物对疾病活动性和疼痛的改善具有相似的效果。第二项研究也得出相似的结果，Ritchie关节指数在氯诺昔康4 mg每日3次、8 mg 每日2次和双氯芬酸50 mg每日3次治疗组中，分别改善25%、24%和20%。这两项研究都包括为期9 个月的开放式延伸期。延伸期研究发现，在长期治疗中，氯诺昔康的疗效能得到进一步的维持或提高。在一项深入的研究中，研究人员探讨了氯诺昔康治疗类风湿性关节炎的效果，共有225例病人受试，分别用氯诺昔康4 mg每日3次、8 mg每日2次或萘普生 500 mg每日2次，共12周治疗。在12周双盲期末，3种疗法都显示出相似的疗效。有人对设计上具可比性的数项研究进行了荟萃分析（共包括了治疗3周到1年的944 例病人）。结果显示，与安慰剂相比，氯诺昔康4 mg每日3次、8 mg 每日2次的治疗，都能明显改善Ritchie关节指数及疼痛缓解程度。这些剂量与双氯芬酸50 mg每日3次，或萘普生500 mg每日2次都具有相同程度的镇痛作用。分析中未观察到氯诺昔康大于8 mg每日2次的剂量可进一步提高疗效。因此，该剂量是治疗类风湿性关节炎的最大推荐剂量。强直性脊柱炎- 强直性脊柱炎是一种组织病理学上出现类风湿性关节炎样改变、并引起脊椎骨样强直的疾病。在一项为期4周的随机、双盲、平行组对比性研究中，60 例强直性脊柱炎病人在最初 7 天的洗脱期后接受氯诺昔康4 mg、吲哚美辛50 mg或安慰剂每日3次治疗。病人和医师均主观地评估了氯诺昔康和吲哚美辛对脊柱疼痛、晨僵时间、**胀感、脊柱活动性和一般情况的作用。结果表明，两者在改善这些方面的效果相似。该研究的结论是：用上述剂量治疗，氯诺昔康至少与吲哚美辛等效。骨关节炎- 有人在总共包括了1471例病人的系列随机、双盲、寻找合适剂量、以及对比性研究中，研究了氯诺昔康在骨关节炎中的疗效。所用的主要疗效指标为疾病严重程度指标，如Lequesne 指数、疼痛缓解分数、关节功能和所需另外镇痛药物的使用量。在寻找合适剂量研究中，氯诺昔康4-8 mg每日2次在改善疾病严重程度指标方面显著优于安慰剂。较小剂量（2-4 mg每日2次）所取得的疗效与安慰剂无差异。氯诺昔康的这种剂量-效应关系，也在另一项研究中得以证实。该研究显示，氯诺昔康4 mg和6 mg每日2次的疼痛缓解作用，比安慰剂显著有效。这种关系也能从缺乏疗效而退出研究的病人数中反映出来。对功能状态的评价，也显示了剂量相关效果，表明氯诺昔康 6 mg每日2 次显著优于安慰剂。另有一项确认性研究，比较了氯诺昔康8 mg每日2次和安慰剂的疗效。研究在166 例膝关节骨关节炎病人中进行，疗程4周。结果表明，氯诺昔康与安慰剂相比，疾病严重程度指标的改善有统计学显著意义（5.5 比 2.7，P<0.0001）。此外，在治疗结束时，病人和研究人员都确认，氯诺昔康组的总体骨关节炎疼痛、在较急剧运动时承重所引起的疼痛、静息时疼痛以及总疗效都有显著的改善。为确定氯诺昔康的远期疗效，有人在132例老年（平均年龄71岁）病人中进行了一项为期12个月的开放式、多中心研究。在这些病人中，104例为髋或膝关节骨关节炎、28例为类风湿性关节炎。在洗脱期（长短取决于过去所用药物的清除半衰期）后，病人开始接受氯诺昔康8 mg 每日 2次治疗。对疼痛的评价，采用视觉类比评定量表；对骨关节炎严重程度的评估，则用Lequesne 指数。结果表明，随着时间的进展，病人的上述两种指标都出现统计学上显著的改善 (P<0.001）。Lequesne指数在治疗后1个月和12个月时，分别从基线改善20% 和45%，而疼痛分数在治疗后1个月和12个月时，分别改善25%和 55%。医师对58%的骨关节炎病人在用药后1个月时的疗效评价至少为“好”，至12 个月时，此比例增加至69%。在用药后1个月时，有69%的病人评价他们的病情改善为“好”，10%评价为“好得多”。有数项研究将氯诺昔康与已确立疗效的非甾体抗炎药进行了比较，结果表明，氯诺昔康4 mg每日3次或8 mg每日2次治疗12周后，在改善疾病严重程度方面与双氯芬酸50 mg每日3次等效。在每一组中，约46%的病人的疾病严重程度都得到了改善；客观评定疼痛有改善的病人占42-48%，主观评定有改善者占 80-89%。在该研究的40周延伸研究中，疾病严重程度略有增加，很可能是由于基础疾病病程的进展，即使如此，仍观察到疼痛缓解的进一步增加（达23%）。有两项研究比较了氯诺昔康和萘普生的疗效。第一项是双盲平行组试验，有374 例病人接受氯诺昔康 4 mg或萘普生500 mg每日2次，共3个月的治疗。这些病人中有70 例继续参加一项开放式36 周的延伸研究。在双盲试验期中，两组病人都有显著的症状改善（与基线值相比），研究退出率及愿意参加延伸研究的病人数在两组中均相似。在延伸期中，原有的疗效得到保持。第二项研究是有74 例病人参予的双盲、三相交叉式研究。病人接受氯诺昔康8 mg、萘普生500 mg或安慰剂每日2次，疗程都为14 天。结果显示，氯诺昔康和萘普生都比安慰剂具有更显著的镇痛效果 (P< 0.005）。在该研究的所有3个阶段中，病人需要补救性止痛药的用量均相似。因此，在骨关节炎治疗上，氯诺昔康 4-8 mg每日2次的作用，看来与萘普生500 mg每日2次等效。根据一项荟萃分析（包括了数项具可比性研究，共753例骨关节炎病人）的结果显示，氯诺昔康8 mg每日2次明显优于安慰剂，并且在改善疾病严重程度及减轻疼痛方面（与基线值相比），至少与双氯芬酸 50 mg每日3次或萘普生500 mg每日2次等效。把这些结果与匹罗昔康和替诺昔康对骨关节炎的疗效进行比较时，氯诺昔康的效果与该两种药中任何一种的每日20 mg 剂量的效果相等。

氯诺昔康的临床用途

氯诺昔康片的临床试验

国内开展的多中心（北京协和医院、北京友谊医院、北京积水潭医院、北大人民医院和河北医科大学第三医院）、随机、双盲临床试验中，200例符合ACR（美国风湿病学会）1987年修订的RA（类风湿性关节炎）诊断标准的RA病人和120例符合ACR1986年膝OA（骨性关节炎）诊断标准的膝OA病人入组实验，RA病人和OA病人均按1:1随机分组接受8mg氯诺昔康片或500mg阳性对照药那丁美酮治疗，疗程均为4周。观察记录每一RA或OA患者治疗前后相关临床症状的改善（患者各症状改善值的平均值≥70%定义为显效，30%-70%定义为有效，＜30%为无效）。经4周治疗后，8mg氯诺昔康治疗RA和OA的总有效率（显效率和有效率两项之和）分别为82.5%（n=103）和82.7%（n=52）,同阳**萘丁美酮相比没有显著差异（分别为83.2%和87.7%）。本次临床试验氯诺昔康组共发生**事件27例次，主要为一过性肠胃道反应，包括胃部不适、上腹灼烧感，个别恶心、纳差，尚包括2例头痛，1例嗜睡、1例浮肿和1例皮疹）差异没有统计学意义。

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氯诺昔康的临床用途

氯诺昔康

氯诺昔康外观: **结晶性粉末氯诺昔康
氯诺昔康含量: 98%-101.0%氯诺昔康
氯诺昔康CAS: 70374-39-9
分子量: 371.5
总杂质：≤1.0%
单一杂质：≤0.5%(HPLC)
包装:1kg/铝听
用途: 针剂急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。片剂各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。

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包装:1kg/铝听
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湖电联
北话系
佳：人
灵 1 ：
生 5 苏
物 9 经
医 7 理
药 2
有 0
限 3
公　0
司　 7
*　 9
* 7

注射用氯诺昔康的药理毒理

本品属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：1.通过抑制环**酶（COX）活性进而抑制前列腺素合成；但是并不抑制5－脂质**酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5－脂质**酶途径分流。 2.激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用。动物体内安全性研究显示，毒性特征与环**酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的**。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管**性和肌肉**性，不会引起过敏和溶血。

女 20岁急性肾衰，经过住院治疗后肌酐下降并也稳定了，只是前段时间有过两回腰痛，便做了化验

还行，挺好的。内科肾病一般不腰疼，腰疼的都外科的居多比如腰肌劳损椎间盘突出症结石神马的

氟康唑注射液的药物相互作用

禁忌与下列药物联合使用：西**利：有报道称同时使用氟康唑与西**利可出现心脏**事件，包括尖端扭转型室性心动过速。一项对照研究显示联合应用氟康唑（每日一次，每次200 mg）与西**利（每日四次，每次20 mg）后，可引起西**利血药浓度显著升高以及QTc 间期显著延长。使用氟康唑治疗的患者禁止联合使用西**利（参见【禁忌】）。特非那定：因联合使用唑类抗真菌药物与特非那定可引起QTc 间期延长并继发严重的心律失常，因此进行了多项药物相互作用研究。其中一项氟康唑剂量为每日200mg 的研究未发现QTc 间期延长。另外一项研究氟康唑每日给药剂量为400mg 和800 mg，证实氟康唑每日剂量在400mg 或以上时，联合应用特非那定可显著升高特非那定的血药浓度。氟康唑每日给药剂量在400mg 或以上时，禁止与特非那定联合用药（参见【禁忌】）。氟康唑每日给药剂量低于400mg 并与特非那定合用时，需密切监测特非那定的血药浓度。阿司咪唑：阿司咪唑与氟康唑联合用药可能会减缓阿司咪唑的清除，后者血药浓度升高可导致QT 间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此阿司咪唑与氟康唑禁止联合用药（参见【禁忌】）。匹莫齐特：尽管缺少体外和体内研究，但这两种药物联合应用可能会抑制匹莫齐特代谢，而后者血药浓度升高可导致QT 间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。匹莫齐特与氟康唑禁止联合用药（参见【禁忌】）。不推荐与以下药物联合使用：红霉素：氟康唑与红霉素联合用药可能会增加心**性（ QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速）的风险，因此可能增加心脏猝死的风险。应避免这两种药物联合使用。与下列药物联合使用时应慎重并调整剂量：其它药物对氟康唑的影响：氢***：一项药代动力学相互作用研究中，使用氟康唑治疗的健康受试者联合应用多剂量氢***，结果氟康唑的血药浓度升高了40%。该种幅度的作用提示联合使用利尿剂的患者无需调整氟康唑用药剂量。利福平：氟康唑和利福平联合用药可使氟康唑的药时曲线下面积（ AUC）降低25%，半衰期缩短20%。联合使用利福平治疗的患者应考虑适当提高氟康唑用药剂量。氟康唑对其他药物的影响：氟康唑是细胞色素P450（ CYP）同工酶2C9 的强效***和3A4 的中效***。除下述观察到或记载的相互作用外，氟康唑与其它经CYP2C9 或CYP3A4 代谢的药物联合使用时可能会增加这些药物的血药浓度。因此这些药物联合使用应谨慎并密切监测。氟康唑半衰期较长，因此停药后氟康唑的酶抑制作用可持续4-5天（参见【禁忌】）。阿芬太尼：一项研究发现氟康唑与阿芬太尼联合用药后，阿芬太尼清除速度与分布容积减少且半衰期延长。这一效应的作用机制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。这种情况下可能需要调整阿芬太尼的用药剂量。阿米替林、去甲替林：氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的疗效。联合用药初期及1 周后可能需要检测5-去甲替林和/或S-阿米替林的血药浓度。如有必要可调整阿米替林/去甲替林的用药剂量。两性霉素B：感染真菌的正常小鼠与免疫抑制小鼠模型联合应用氟康唑与两性霉素B 后出现以下结果：对于白色念珠菌全身感染，抗真菌疗效略有增加；对于新型隐球菌颅内感染，疗效无变化；对于烟曲霉菌全身感染，两种药物相互拮抗。上述研究结果的临床意义尚不清楚。抗凝血药：在一项药物相互作用的研究中，氟康唑可使服用华法令后的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长（ 12%）。上市后的临床报道称，同其它唑类抗真菌药相仿，接受氟康唑治疗并同服华法林治疗的患者随着凝血酶原时间延长可发生出血性**事件（皮下瘀血、鼻衄、胃肠道出血、血尿和黑便）。应严密监查同时接受香豆素类抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间。联合用药时可能需要调整华法令的用药剂量。阿奇霉素：一项开放、随机、3 交叉的药代动力学研究在18 例健康受试者中进行，评价阿奇霉素（口服单剂1200mg）与氟康唑（口服单剂800mg）的相互作用。结果显示阿奇霉素与氟康唑未存在明显的药代动力学相互作用。苯二氮卓类药物（短效）：口服咪达唑仑后给予氟康唑可引起前者血药浓度明显升高，并出现精神运动性反应。咪达唑仑的这种作用在口服氟康唑患者中较静脉给药氟康唑患者表现得更为明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯二氮卓类药物的剂量，并对患者进行适当的监查。氟康唑可使**仑（单剂给药）的药时曲线下面积增加约50%，血药峰浓度增加20-32%，半衰期增加25-50%，其机制为氟康唑抑制了**仑的代谢；联合用药时可能需要调整**仑的用药剂量。卡马西平：氟康唑可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平的血药浓度增加30%，因此具有导致卡马西平毒性增加的风险。可根据药物浓度监测结果或临床疗效决定是否需要调整卡马西平用药剂量。钙通道阻滞剂：部分二氢吡啶钙通道阻滞剂（硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、非洛地平）经CYP3A4 代谢。氟康唑可能具有增加上述钙通道阻滞剂全身暴露的潜在效应，因此建议密切监测**事件。塞来昔布：氟康唑（每日一次，每次200 mg）与塞来昔布（ 200 mg）联合治疗时，塞来昔布的血药峰浓度与药时曲线下面积分别增加了68%和134%。因此联合用药时可将塞来昔布的剂量调整为正常推荐剂量的一半。环孢霉素：氟康唑可显著增加环孢霉素的药物浓度和药时曲线下面积。可根据环孢霉素的血药浓度减少用药剂量。环磷酰胺：环磷酰胺与氟康唑联合用药可导致血胆红素和血肌酐浓度升高。因此联合用药时需考虑血胆红素和血肌酐浓度升高可能导致的风险。芬太尼：已有1 例死亡病例报道可能与芬太尼-氟康唑的药物相互作用有关。报道者认为该患者死于芬太尼中毒。此外一项纳入12 名健康受试者的随机交叉研究发现氟康唑可显著延迟芬太尼的清除。芬太尼血药浓度升高可能导致呼吸抑制。氯氟菲醇：氟康唑可抑制CYP3A4，因此可增加氯氟菲醇的血药浓度。HMG-CoA 还原酶***：有些HMG-CoA 还原酶***经CYP3A4 代谢（如阿托伐他汀、辛伐他汀），有些经CYP2C9 代谢（如氟伐他汀）；这些药物与氟康唑联合使用时，可使肌病与横纹肌溶解的风险增加。如必须联合用药，需观察患者肌病与横纹肌溶解相关症状，并密切监测肌酐激酶水平。如果检测到肌酐激酶水平显著增加，或者确诊/拟诊为肌病/横纹肌溶解症，则HMG-CoA 还原酶***必须停药。氯沙坦：氟康唑可抑制氯沙坦代谢为活性代谢物（ E-31 74），而后者在拮抗血管紧张素II 受体过程中起主要作用。因此联合应用这两种药物的患者需连续监测血压水平。***：氟康唑可增加***的血药浓度，联合用药时可能需要调整***的用药剂量。非甾体抗炎药：氟比洛芬与氟康唑联合用药时血药峰浓度和药时曲线下面积分别比氟比洛芬单药治疗时增加了23%和81%。同样消旋布洛芬（ 400mg）与氟康唑联合用药时药理学活性异构体S-(+)-布洛芬的血药峰浓度和药时曲线下面积分别比消旋布洛芬单药治疗时增加了15%和82%。虽然没有经过特定的研究，但是氟康唑具有增加其它经CYP2C9 代谢的非甾体抗炎药（如萘普生、氯诺昔康、美洛昔康、双氯芬酸）全身暴露的潜在作用。建议密切监测非甾体抗炎药相关的**事件与毒性。联合用药时可能需要调整非甾体抗炎药的用药剂量。口服避孕药：目前已有两项关于多剂量氟康唑与口服避孕药联合用药的药代动力学研究。其中氟康唑剂量为50 mg 的研究中，激素水平与药物之间无明显关联；而氟康唑剂量为200 mg 的研究中，乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的药时曲线下面积分别增加了40%和24%。因此这些剂量的氟康唑多剂量给药对口服避孕药的疗效影响不大。苯妥英：氟康唑可抑制苯妥英在肝脏的代谢。联合用药时需检测苯妥英血药浓度，防止苯妥英毒性的发生。***：有1 例病例报道1 名接受***治疗的肝脏移植患者在为期3 个月的氟康唑治疗中止后出现了急性肾上腺皮质功能不全。这可能与氟康唑停药引起CYP3A4 活性增强，进而导致***代谢速度加快有关。长期接受氟康唑与***联合用药的患者，氟康唑停药后应密切监测肾上腺皮质功能不全的出现。利福布汀：有报道氟康唑与利福布汀合用存在药物相互作用，导致利福布汀血清浓度升高。有报道氟康唑与利福布汀合用可引起葡萄膜炎。应严密监查合用氟康唑和利福布汀的患者。沙奎那韦：氟康唑可抑制沙奎那韦在肝脏经CYP3A4 及P 糖蛋白代谢，因此可使沙奎那韦的药时曲线下面积增加约50%，血药峰浓度增加约55%，清除速度降低约50%。联合用药时可能需要调整沙奎那韦的用药剂量。西罗莫司：氟康唑可增加西罗莫司的血药浓度，其机制可能是抑制西罗莫司通过CYP3A4 及P 糖蛋白代谢所致。联合用药时可根据临床疗效或血药浓度监测结果调整西罗莫司的用药剂量。磺脲类药物：联合用药研究已证明氟康唑可延长健康受试者口服磺脲类药物（如氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲）的半衰期。联合用药时建议密切监测血糖水平并适度降低磺脲类药物用量。他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在肠道通过CYP3A4 代谢，因此与口服他克莫司联合用药时可使后者血药浓度增高达5 倍。而他克莫司静脉给药时未观察到显著的药代动力学变化。他克莫司血药浓度升高与肾毒性相关。因此氟康唑与口服他克莫司联合用药时，需根据他克莫司血药浓度适当降低用药剂量。茶碱：一项与安慰剂对照的药物相互作用研究显示，氟康唑200 毫克，连用14 日可导致茶碱平均血浆清除率降低18%。接受高剂量茶碱治疗或具有其它茶碱中毒危险的患者，在合用氟康唑时应注意观察其茶碱中毒症状；如患者出现中毒症状，应相应调整治疗方案。长春花碱类药物：虽然尚无研究，但氟康唑可能会增加长春花碱类药物（如长春新碱、长春碱）的血药浓度并导致肾毒性，这可能与抑制CYP3A4 有关。维生素A：病理报告中，1 名接受全反式维甲酸（维生素A 的一种酸式）和氟康唑联合用药的患者出现了中枢神经系统相关**反应（表现为大脑假斑疹伤寒），而氟康唑停药后消失。此类药物可联合使用，但应牢记其中枢神经系统相关**反应的出现。齐多夫定：氟康唑与口服齐多夫定联合用药时可使后者清除速度降低约45%，因此可使齐多夫定的血药峰浓度与药时曲线下面积分别增加84%与74%。同时，齐多夫定的半衰期延长了约128%。因此联合用药时需密切监测齐多夫定相关**反应的出现。必要时可考虑降低齐多夫定的用药剂量。药物相互作用的研究结果显示，当氟康唑与食物、西咪替丁和抗酸药同时口服，或患者因骨髓移植而接受全身放疗后服用氟康唑时，并未发现有明显氟康唑的吸收障碍。医生应注意其它尚未研究但可能发生的药物相互作用。